Біозасвоюваність різних пероральних цефалоспоринів і шлунково-кишкового тракту хороша, вона коливається від 50% до 90% і, як правило, не залежить від часу прийому їжі. Але існують великі відмінності між препаратами за їхньою здатністю зв’язуватися з білками плазми крові.
Наприклад, цефотаксим і цефтриаксон – обидва цефалоспорини III покоління – проте перший препарат зв’язується на 20-40%, другий – на 80-90%. Істотними є коливання і обсягу розподілу препаратів в межах одного покоління.
Цефалоспорини – інструкція із застосування
Фармакокінетика цефалоспоринів
Фармакокінетика цефалоспоринів різних поколінь неоднакова. До того ж в кожній групі зустрічаються препарати, що істотно відрізняються своєю фармакокінетичною характеристикою. Тому можна говорити лише про тенденції деяких параметрів фармакокінетики в тому чи іншому поколінні цефалоспоринів.
Слід все ж зазначити, що цефалоспорини III покоління краще проникають в тканини (зокрема в кістки, через гематоенцефалічний бар’єр), чим цефалоспорини IV і особливо II і I поколінь. Згідно з інструкцією із застосування відрізняються цефалоспорини і за часом збереження терапевтичної концентрації в плазмі крові, тому у них і різна кратність призначення. Так, час збереження середньої терапевтичної концентрації у цефалоспоринів I покоління 3 – 4 год (їх вводять 6 разів на добу), у препаратів II покоління – 6-8 ч (їх вводять 3 рази на добу), у препаратів III покоління – 12-24 ч (їх вводять 1-2 рази на добу), у препаратів IV покоління – 8-12 год (їх вводять 2-3 рази на добу).
Фармакодинаміка цефалоспоринів
Інструкція по застосування: тільки 2 препарату – цефалотин (30%) і цефотаксим (40%) – піддаються процесу дезацетілірованія в печінці та нирках. Причому утворені метаболіти частково зберігають свою активність. Екскреція препаратів I покоління здійснюється нирками за рахунок канальцевої секреції, тому велика небезпека виникнення нефротоксичності. Препарати II і IV поколінь виводяться за допомогою клубочкової фільтрації.
У виведенні цефалоспоринів IV покоління певну роль грає і печінку. Видалення ж з організму цефалоспоринів III покоління відбувається як нирками, так і печінкою. Тому при нирковій недостатності не потрібно проводити корекцію режиму дозування для цефалоспоринів III покоління і тільки при тяжкій нирковій недостатності (Cl кр
Be First to Comment